脂质新材料DMG-PEG2000图谱信息知多少?

来源: 艾伟拓(上海)医药科技有限公司   2020-8-26   访问量:396评论(0)

脂质新材料DMG-PEG2000图谱信息知多少?AVT基于深耕磷脂、脂质体、脂肪乳方向多年的资源和经验,继推出脂质新材料DLin-MC3-DMA之后,再次推出新产品DMG-PEG2000。也许有的小伙伴不太熟悉这款磷脂产品,新冠肺炎mRNA疫苗的火热,让DMG-PEG2000迅速蹿红!



许多小伙伴只知道DMG-PEG2000和DSPE-mPEG2000一样具有长循环作用且基因转染效果更好,却并不了解背后的具体原理。DMG-PEG2000英文全名1,2-dimyristoyl-rac-glycero-3-methoxypolyethylene glycol-2000,中文名可对应翻译为二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇2000。它的分子式为C122H242O50,分子量2509.2(平均值),代表结构如下:



从结构式上就能看出,该材料是通过PEG化修饰了一种短链脂质,C14比常见的DSPE-mPEG2000的C18链短得多,这样最直接的结果就是脂质“锚”嵌插入脂质膜较“浅”,在体循环过程中较易脱落。作用及吸附ApoE的能力,获得最好的细胞基因沉默效果。
有的小伙伴不经好奇,DMG-PEG2000完整的产品信息是什么?
1.产品名称:DMG-PEG2000
2.化学名称:1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000
1,2-dimyristoyl-rac-glycero-3-methoxypolyethylene glycol-2000
3.生产商:艾伟拓(上海)医药科技有限公司
4.CAS号:160743-62-4
5.分子式:C32H62O5(C2H4O)n, n≈45
6.用途:阳离子脂质体
7.性状:白色粉末
8.溶解性:易溶于甲醇、氯仿,部分溶于水。
9.分子量:约2509.2
10.纯度:≥98%
11.保存条件:-20℃
12.注意事项:避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触
▼ H NMR



▼ C NMR



“溶酶体/内涵体逃逸”是RNA类药物递送的关键也是难点,药效高低与其直接相关。使用含有短烷基链的聚乙二醇脂质,可在实现体内逃逸的同时快速解离,以此对抗PEG化造成的“内涵体逃逸”失败现象。这也是为何DSPE-mPEG2000在化药脂质体中常用而核酸类脂质体药物使用DMG-PEG2000的基因沉默/表达水平更高、药效最好。
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